2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase (组蛋白甲基转移酶)

组蛋白修饰在调节整体和阶段特异性基因表达方面发挥着关键作用。组蛋白 H3K4、H3K36 和 H3K79 上的甲基化通常与基因激活有关，而组蛋白 H3K9 和 H3K27 上的甲基化通常与基因抑制有关。组蛋白赖氨酸甲基化受位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶的动态调节。EZH2（PRC2 的催化亚基）负责细胞中 H3K27 的甲基化。

DOT1L 是一种组蛋白 H3 赖氨酸 79 甲基转移酶，其抑制可增加诱导多能干细胞 (iPSC) 的产量。EPZ-5676 是一种强效且选择性的 DOT1L 抑制剂。

对于 PRC2 活性至关重要，zeste 同源物 2 (EZH2) 的组蛋白甲基转移酶增强子对组蛋白 3 (H3K27me3) 的赖氨酸 27 进行三甲基化，导致染色质凝聚和转录抑制。

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

Histone Methyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12220
    MM-102 Inhibitor 99.39%
    MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种具有细胞渗透性并紧密结合的 MLL1-WDR5 相互作用抑制剂 (IC50=2.4 nM)。MM-102 能特异性抑制含有 MLL1 融合蛋白的白血病细胞的生长和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并减轻缺血再灌注损伤小鼠肾脏纤维化和炎症反应。此外，MM-102 也作为 H3K4 组蛋白甲基转移酶抑制剂来改善猪体细胞核移植 (SCNT) 胚胎发育。
    MM-102
  • HY-122181B
    OTS186935 hydrochloride Inhibitor 99.58%
    OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
    OTS186935 hydrochloride
  • HY-148334
    MS8815 Inhibitor 99.95%
    MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
    MS8815
  • HY-147081
    AS 1411 Inhibitor 99.52%
    AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
    AS 1411
  • HY-13808
    UNC 0631 Inhibitor 99.27%
    UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50 值为 4 nM。UNC 0631 有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 为 25 nM。
    UNC 0631
  • HY-12970A
    EPZ020411 hydrochloride Inhibitor 98.15%
    EPZ020411 hydrochloride 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂，其 IC50 值为 10 nM，比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。EPZ020411 hydrochloride 可用于癌症的研究。
    EPZ020411 hydrochloride
  • HY-19324
    EPZ031686 Inhibitor 99.71%
    EPZ031686 是一种有效的口服活性 SMYD3 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。EPZ031686 可用于癌症研究。
    EPZ031686
  • HY-15226
    AZ505 Inhibitor 99.99%
    AZ505 是一种有效的，具有选择性的 SMYD2 抑制剂，IC50 值为 0.12 μM。
    AZ505
  • HY-B1322
    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate

    阿莫地喹盐酸盐

    		Inhibitor 99.92%
    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
  • HY-21972
    BCI-121 Inhibitor 99.89%
    BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。
    BCI-121
  • HY-107574
    TC-E 5003 Inhibitor 98.03%
    TC-E 5003 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，对 hPRMT1 的 IC50 值为 1.5 µM。TC-E 5003 调节脂多糖 (LPS) (HY-D1056) 诱导的 AP-1 和 NF-κB 信号通路，具有抗炎特性。TC-E 5003 还上调 Ucp1 和 Fgf21 的表达，激活来自小鼠和人类的原代皮下脂肪细胞中的蛋白激酶 A 信号和脂解作用。TC-E 5003 有望用于肥胖及相关代谢障碍、氧化压力、炎症和癌症的研究。
    TC-E 5003
  • HY-19313
    LLY-507 Inhibitor 98.47%
    LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
    LLY-507
  • HY-147525
    PROTAC EZH2 Degrader-1 Inhibitor 99.44%
    PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。
    PROTAC EZH2 Degrader-1
  • HY-114208A
    BI-9321 trihydrochloride Antagonist 99.83%
    BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321 trihydrochloride
  • HY-158102
    Rinzimetostat Inhibitor 99.90%
    Rinzimetostat (ORIC-944) 是选择性、口服有效的变构抑制剂，靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。Rinzimetostat 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果，可用于转移性前列腺癌的研究。
    Rinzimetostat
  • HY-110137
    Furamidine dihydrochloride

    呋喃脒二盐酸盐

    		Inhibitor ≥99.0%
    Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
    Furamidine dihydrochloride
  • HY-131493
    PF-06939999 Inhibitor 99.84%
    PF-06939999 (PRMT5-IN-3) 是一种口服有效的，SAM 竞争性的 PRMT5 抑制剂，抑制 SDMA 蛋白表达 (在 A427 细胞中的 IC50 为 1.1 nM)。PF-06939999 具有抗肿瘤活性。
    PF-06939999
  • HY-16986
    EPZ011989 Inhibitor 98.79%
    EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。
    EPZ011989
  • HY-139400
    Pociredir Inhibitor 99.97%
    Pociredir (FTX-6058) 是一种有效的，具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。Pociredir 可以在细胞和鼠模型中诱导 HbF 蛋白表达。Pociredir 可用于特定血红蛋白病的研究，包括镰状细胞病和 β-地中海贫血。
    Pociredir
  • HY-18962A
    AMI-1 free acid Inhibitor 99.53%
    AMI-1 free acid 是一种有效的，细胞渗透性的，可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
    AMI-1 free acid
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Methyltransferase Isoform Comparison

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